GABAA受體是由五個亞基組成的跨膜受體，五個亞基圍繞形成離子通道。每個亞基包含四個跨膜域，N-和C-末端都在細胞外。GABAA受體存在于神經元的細胞膜上，大部分該受體處于突觸后膜上。GABA是GABAA受體的內源性配體，結合時可使受體通道開放。當GABA與受體結合時，受體在細胞膜上發生構型改變，通道孔打開，氯陰離子可順著電勢和濃度梯度通過離子通道。由于大多數神經元上的氯離子的翻轉電位在細胞膜靜息電位附近，或略低于靜息電位，GABAA受體的激活可以使靜息電位更加穩定，甚至使細胞超極化，以至于弱化了激動性神經遞質的去極化效果和產生動作電位的可能。因此，該受體主要發揮抑制性作用，減少神經元的活動。

在人體中，包含以下亞基：

六種α亞基(GABRA1, GABRA2, GABRA3, GABRA4, GABRA5, GABRA6)

三種β亞基(GABRB1, GABRB2, GABRB3)

三種γ亞基(GABRG1, GABRG2, GABRG3)

一種δ亞基 (GABRD)

一種ε亞基(GABRE)

一種π亞基(GABRP)

一種θ亞基(GABRQ)

愛思益普建立了表達多種亞基組合的GABAA1-A6通道，提供與麻醉，抑郁癥等相關的藥物篩選服務。

愛思益普GABAA細胞系

GABAA驗證數據